En savoir plus sur la biodisponibilité ou la vitesse à laquelle un médicament est absorbé
La biodisponibilité est un outil de mesure essentiel puisqu'il détermine le dosage correct pour l'administration non-intraveineuse d'un médicament. Dans les essais de recherche clinique , la biodisponibilité d'un médicament est un facteur clé à mesurer dans les essais de phase 1 et de phase 2.
La détermination de la biodisponibilité absolue d'un médicament se fait par une étude pharmacocinétique . La concentration du médicament plasmatique est tracée en fonction du temps et mesure la concentration en fonction du temps après l'administration intraveineuse et non intraveineuse. Les applications non intraveineuses comprennent orale, rectale, transdermique, sous-cutanée et sublinguale.
La mesure de la biodisponibilité est représentée par la lettre f ou F si elle est exprimée en pourcentage. La biodisponibilité relative est une mesure utilisée pour évaluer la bioéquivalence (BE) entre les produits médicamenteux.
Afin d'obtenir l'approbation de la FDA pour un médicament générique, le promoteur du médicament doit montrer un intervalle de confiance de 90 pour cent de son produit à celui du médicament de marque.
La biodisponibilité est l'un des outils essentiels au développement de médicaments pharmaceutiques puisque la biodisponibilité doit être prise en compte lors du calcul des doses pour les voies d'administration non intraveineuses basées sur l'absorption.
Le pourcentage de médicament absorbé est une mesure de la capacité de la formulation du médicament à administrer le médicament au site cible.
La «quantité absorbée» est classiquement mesurée par l'un des deux critères, soit l'aire sous la courbe de concentration plasmatique (ASC) ou la quantité totale (cumulative) de médicament excrétée dans l'urine après l'administration du médicament », selon la Boston University School de médecine. "Une relation linéaire existe entre" aire sous la courbe "et dose lorsque la fraction de médicament absorbée est indépendante de la dose, et le taux d'élimination (demi-vie) et le volume de distribution sont indépendants de la dose et de la forme posologique.
L'alinéarité de la relation entre la zone sous la courbe et la dose peut survenir si, par exemple, le processus d'absorption est saturable ou si le médicament n'atteint pas la circulation systémique à cause, par exemple, de la liaison du médicament dans l'intestin ou de la biotransformation dans le foie pendant le premier transit de la drogue à travers le système de portail. "
Facteurs qui affectent la biodisponibilité
Lorsqu'elle est administrée par voie non intraveineuse, la biodisponibilité d'un médicament varie d'une personne à l'autre. Il peut être affecté par des facteurs physiologiques et autres, y compris si le médicament est pris avec d'autres médicaments ou avec ou sans nourriture, et la présence d'une maladie qui affecte le système gastro-intestinal ou la fonction hépatique.
Les autres facteurs influant sur la biodisponibilité d'un médicament sont ses propriétés physiques, sa libération prolongée, son rythme circadien, ses interactions médicamenteuses, ses interactions avec les aliments, son métabolisme (effet de l'induction enzymatique ou son inhibition par d'autres médicaments et aliments). ), la santé du tractus gastro-intestinal, l'âge du patient et le stade de la maladie.
Quand un médicament est administré par voie intraveineuse, il a une biodisponibilité de 100 pour cent (F
Si un médicament est pris par voie orale, il atteint rapidement l'estomac, se dissout et une partie est absorbée par l'intestin grêle.
De l'intestin grêle, il se déplace vers la veine porte hépatique avant qu'il n'atteigne la circulation systémique. Certains des facteurs qui peuvent empêcher le médicament d'atteindre la circulation systémique sont les propriétés du médicament et l'état physiologique du patient.
Un médicament tel que la benzylpénicilline ne peut pas résister au faible pH de l'estomac qui le détruit. Les enzymes digestives peuvent détruire l'insuline et l'héparine.
Les médicaments qui sont hautement hydrophobes peuvent ne pas être facilement absorbés parce qu'ils sont insolubles dans les fluides corporels, tandis que les médicaments hautement hydrophiles - qui ont une attraction pour les fluides - ne peuvent pas traverser les membranes cellulaires riches en lipides.